Sitagliptin ist von der FDA als Ergänzung zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit T2DM entweder als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin oder einem peroxisomproliferatoraktivierten Rezeptor-γ-Agonisten (z. B. Thiazolidindionen) als Einzelwirkstoff zugelassen bietet keine ausreichende Blutzuckerkontrolle.