Sitagliptin ist von der FDA als Ergänzung zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit T2DM entweder als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin oder einem peroxisomproliferatoraktivierten Rezeptor-γ-Agonisten (z. B. Thiazolidindionen) als Einzelwirkstoff zugelassen bietet keine ausreichende Blutzuckerkontrolle.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptinphosphatmonohydrat CAS: 654671-77-9
Chemische Eigenschaften von Sitagliptin
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Schmelzpunkt: 114,1-115,7 ° C.
Siedepunkt: 529,9 ± 60,0 ° C (vorhergesagt)
Dichte: 1,61 ± 0,1 g / cm³ (vorhergesagt)
Sitagliptin-Spezifikation:
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Artikel |
Standards |
Analyseergebnisse |
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Aussehen |
Weißes bis cremefarbenes Kristallpulver |
weißes Kristallpulver |
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Identifizierung |
HPLC RT |
Passen Sie sich an |
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IR |
Passen Sie sich an |
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PHOSPHAT |
Passen Sie sich an |
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Wasser |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
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Glührückstand |
0,2% |
0,02% |
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Chirale Verunreinigung |
0,5% |
0,01% |
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Verwandte Verunreinigungen |
Jede einzelne Verunreinigung - 0,1% |
0,01% |
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Total impurities0,5% |
0,02% |
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HPLC-Assay |
98% -102,0% |
100,2% |
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Restlösungsmittel |
ND |
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IPAC mit 5000 ppm |
ND |
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Methanol 3000 ppm |
ND |
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Isopropanol mit 5000 ppm |
1051 ppm |
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PSD |
95% -100% Partikel passieren 90 Mikron Seive |
Passen Sie sich an |
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60% -80% Partikel passieren 63 Mikron Seive |
Passen Sie sich an |
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Fazit |
Passen Sie sich ans withUSP41standard. |
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Sitagliptin Einführung:
Sitagliptin ist ein oral bioverfügbarer selektiver DPP4-Inhibitor, der durch die Optimierung einer Klasse von DPP4-Inhibitoren aus ²-Aminosäuren entdeckt wurde.
Es senkt die DPP4-Aktivität nach einmal täglicher Verabreichung nachhaltig, bewahrt die zirkulierenden Spiegel von intaktem GIP und GLP1 nach Mahlzeiten sowohl in akuten als auch in chronischen Studien und senkt den Blutzuckerspiegel ohne signifikanten Anstieg der Hypoglykämie.
Sitagliptin Vorteil und Anwendung:
Klinische Studien haben gezeigt, dass Cetagliptin ein wirksames orales Medikament mit guten Marktaussichten ist. Es hat signifikante hypoglykämische Wirkungen, wenn es allein oder in Kombination mit Metformin und Pioglitazon angewendet wird. Es ist sicher einzunehmen, gut verträglich und weist nur wenige Nebenwirkungen auf
